Цетилистат Cas номер: 282526-98-1 Молекулна формула: C25H39NO3
| Точка на топене | 72,0 до 76,0 °С |
| Плътност | 1.02 |
| температура на съхранение | Запечатано на сухо, 2-8°C |
| разтворимост | Хлороформ (леко), етил ацетат (леко) |
| оптична дейност | N/A |
| Външен вид | Мръснобял кристал |
| Чистота | ≥98% |
Cetilistat (известен също като ATL-962) беше одобрен през септември 2013 г. от японското Министерство на здравеопазването, труда и социалните грижи за лечение на затлъстяване, ограничено до пациенти със захарен диабет тип 2 (T2DM) и дислипидемия, и с телесна маса индекс (BMI)25 kg/m2въпреки диетичното лечение и/или тренировъчната терапия.Както при орлистат, цетилистат действа чрез инхибиране на панкреатичните липази в червата, за да инхибира абсорбцията на мазнини и по този начин да намали усвояването на калории от диетата.Програмата за медицинска химия не е описана в научната литература, но патентът, описващ цетилистат, също описва синтеза на аналози с различни арилни заместители и липофилни опашки.Синтезът на цетилистат включва кондензация на хексадецилкарбонохлорид с 2-амино-5-метилбензоена киселина;други аналози са синтезирани чрез промяна на компонентите на карбонохлоридата и 2-аминобензоената киселина.Цетилистат е мощен инхибитор на човешка и плъхова панкреатична липаза с IC50-те годиниот 15 и 136 nM, съответно, с малко инхибиране на трипсин или химотрипсин.
Нов инхибитор на панкреатична липаза за лечение на затлъстяване както при пациенти с диабет, така и при пациенти без диабет.
Първо попитайте лекаря за съвет
