Cas номер: 54-31-9 Молекулна формула: C12H11ClN2O5S
Точка на топене | 261-263°С |
Плътност | 1,16 (груба оценка) |
температура на съхранение | Инертна атмосфера, стайна температура 2-8°C |
разтворимост | DMSO: >5 mg/mL при 60 °C |
оптична дейност | N/A |
Външен вид | Почти бяло твърдо вещество |
Чистота | ≥98% |
Telmisartan беше пуснат в САЩ за лечение на хипертония.Може да се приготви в осем стъпки, като се започне с метил 4-амино-3-метил бензоат;първото и второто циклизиране в бензимидазолов пръстен се появяват съответно в етапи 4 и 6.Телмисартан блокира действието на ангиотензин II (Ang II), основната ефекторна молекула на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS).Това е шестият от този клас 《сартани》, който се предлага на пазара след водещото съединение Лосартан.Неговият дълготраен ефект (24 часа полуживот) може да бъде основната разлика с други антагонисти на ангиотензин II.За разлика от няколко други агента в тази категория, неговата активност не зависи от трансформацията в активен метаболит, като 1-O-ацилглюкуронидът е основният метаболит, открит при хората.Телмисартан е мощен конкурентен антагонист на АТ1 рецепторите, които медиират повечето от важните ефекти на ангиотензин II, като същевременно му липсва афинитет към АТ2 подтиповете или други рецептори, участващи в сърдечно-съдовата регулация.В няколко клинични проучвания телмисартан, при еднократна дневна доза, дава ефективен и продължителен ефект на понижаване на кръвното налягане с ниска честота на странични ефекти (особено свързана с лечението кашлица, свързана с АСЕ инхибитори при пациенти в напреднала възраст).
Телмисартан е ангиотензин II рецепторен антагонист.